A puertas cerradas y sin hacer ruido, en las instalaciones que Pfizer tiene en Bélgica y en Estados Unidos, se trabaja en algo que, si resulta eficaz, sería un antes y un después en la lucha contra el Covid-19: una pastilla.
Sesenta voluntarios de entre 18 y 60 años, que nunca contrajeron coronavirus, están recibiendo una pastilla especialmente diseñada para detener el contagio de covid-19. Si todo sale como esperan, a fin de año, habrá una pastilla que se puede tomar en casa para evitar enfermarse de coronavirus.
Los investigadores trabajan sobre la molécula de un inhibidor de proteasas (las enzimas que con una molécula de agua rompen los enlaces peptídicos de las proteínas) que diseñan para que ataque directamente el corazón del virus SARS-Cov-2, el responsable del coronavirus, para que deje de reproducirse en la nariz, la garganta y los pulmones, infectando a quien lo porta.
Pensar en un inhibidor de proteasas es un buena estrategia de ataque ya que fue eso justamente lo que cambió 360 grados la letal expansión del virus HIV en todo el mundo, cuando con el saquinavir se logró acorralarlo en 1995.
El nuevo inhibidor fue codificado como PF 07321332. Si funciona, será un tremendo avance en la lucha contra el coronavirus.
Se llama PF 07321332 el inhibidor de proteasas que podría acorralar al covid-19. Llegará a los pacientes en formato de pastillas para tomar en casa; práctico y revolucionario
“La píldora antiviral se desarrolló desde cero durante la pandemia actual”, se asegura que dijo Dafydd Owen, director de química médica de Pfizer, en un simposio privado y a puertas cerradas que se realizó en marzo, en la División de Química Medicinal de ese laboratorio, según hizo público el periódico británico The Telegraph.
Los primeros siete miligramos del compuesto (el equivalente de una gotita de agua), se prepararon a fines de julio de 2020. A fines de octubre del año pasado, ya habían producido 100 gramos de la droga. Solo 15 días más tarde, tenían más de un kilogramo en un paquete. En esa reunión de trabajo, Dafydd Owen habría dicho que se necesitaron 210 investigadores para elaborar este nuevo desafío.
Pfizer de Bélgica elaborará las conclusiones de las pruebas de laboratorio antes de anunciar resultados, pero hay optimismo en el ambiente y creen que lograron obtener "una potente actividad antiviral in vitro contra el SARS-CoV-2". Pero eso no es todo, ya que presumen que también puede actuar contra otros coronavirus, combatir el resfrío típico del invierno e incluso aplicarse en futuras amenazas de pandemia.
El nuevo inhibidor de proteasas está diseñado para impedir la multiplicación del covid-19en los tejidos, pero también actuará contra otros coronavirus, incluso el resfrío común.
"Hemos diseñado el PF-07321332 como una terapia oral potencial que podría prescribirse al primer signo de infección, sin requerir que los pacientes estén hospitalizados o en cuidados críticos", dijo Mikael Dolsten, director científico y presidente de investigación y desarrollo médico de Pfizer en un comunicado oficial interno.
La nueva pastilla podrá tomarse en casa apenas comiencen los síntomas de coronavirus; evitaría la internación y esperar que los pacientes estén en estado crítico.
Hasta ahora, se sabe que la potencia de la droga funcionó in vitro, cuando en laboratorio se la aplicó a cultivos de tejidos pulmonares. Falta establecer su tolerancia en animales y luego en humanos.
Una derrota al coronavirus, con la panza llena
The Telegraph logró obtener copias de los documentos que Pfizer entregaba a los voluntarios. En ellos dice que la droga no se aplicó aún en seres humanos, pero que los estudios de laboratorio, con resultados fechados el 8 de febrero, no se identificaron riesgos ni efectos colaterales en los animales a los que se aplicó la droga.
Los voluntarios, que ya están arrancando con la fase 1, se ofrecen para participar en tres fases de pruebas que se prolongarán durante 145 días, más otros 28 días “de monitoreo y dosaje”. A algunos pacientes incluso se les solicitará permanecer de noche para hacer monitoreos nocturnos.
En ellos, el PF-07321332 s administrará en combinación con bajas dosis de Ritonavir, un antiviral utilizado en el tratamiento del HIV, que –presumen- potencia y aumenta la cantidad de PF-07321332 en el torrente sanguíneo de los participantes.
En la fase 2, los mismos voluntarios recibirán “dosis múltiples”, siempre chequeando efectos colaterales y el cuadro general de los pacientes luego de las ingestas.
En la fase 3, se administrará la droga en píldora o formato líquido, pero los pacientes deberán acompañar las ingestas con comidas hipercalóricas como huevos fritos en manteca, dos lonjas de tocino, dos tostadas con manteca, papas asadas e incluso leche entera; todo lo cual deberá comerse en tan sólo 20 minutos.
El futuro parece prometedor, pero lograr llevar al mercado un nuevo medicamente es un proceso extenso que requiere numerosas pruebas que ratifiquen su efectividad. Crucemos los dedos.
